一、作用機理
此類藥物有抑制食欲、降低體重作用，能減少或延緩胃腸道對糖的吸收，增加大便中脂肪及其他物質的排十泄，致使熱量丟失，使肌細胞的葡萄糖透入閾下降，從而增加葡萄糖在肌肉中的氧化，減輕空腹和餐後的高胰島素血癥。對於沒有糖尿病的肥胖病人沒有降低血糖作用。因此，沒有糖尿病的肥胖病人也可服用。在同樣飲食控制條件下，加該藥後體重下降比不服藥者多20％，該類藥可使約80％～90％肥胖病人取得減輕體重的效果。據報告，平均6個月下降約3～3.5千克。但延長療程，反使療效減弱，到12周時，體重可能停止下降。采用服藥3個月，停藥2個月的治療方法，可取得較為滿意的療效。
二、副作用
常見副作用有 ①疲乏、無力、口中金屬味，減量或停藥後可自行消失；②惡心、嘔吐、厭食、腹瀉，是已達到維持量的標志，在繼續服藥過程中會減輕或消失；③藥疹；④抑制維生素B12、某些氨基酸及膽汁吸收，導致B12缺乏等；⑤易誘發十乳十酸十性十酸中毒。多見於有肝或腎功能損害者，因為降糖靈由肝臟代謝分解，且以原形經腎隨尿排十出。肝腎功能差者，血漿降糖靈濃度可以很高，引起細胞缺氧，十乳十酸生成增多而積聚。心衰及肺功能低下者，由於缺氧，十乳十酸生成增多。
因此，凡有肝、腎功能不全或重度肝、腎疾病、老年人、心衰、心肌梗死、失水、失血等低血容量休克者及酒十精十中毒者禁用。
三、常用十藥物用法
1、苯乙雙胍（降糖靈）口服。開始每次50毫克，每天2次，以後每周增加50毫克，直至出現胃腸道刺激癥狀或達300毫克/天為止。
2、二甲雙胍（降糖片）口服。開始每次500毫克，每天2次，以後每周增加500毫克，直至出現胃腸道癥狀或達到3000毫克/天為止。